Cagrilintida 5 mg – Péptido de investigación

Description

Cagrilintida – Descripción general de investigación
La cagrilintida es un análogo de amilina de acción prolongada estudiado en investigaciones experimentales por su interacción con la señalización neuroendocrina relacionada con el apetito y las vías de regulación metabólica. Los estudios de laboratorio examinan con frecuencia su papel en la señalización de saciedad, la farmacología de los receptores de hormonas peptídicas y los mecanismos centrales del equilibrio energético.
La cagrilintida (NNC0174-0833 / AM833) es un péptido sintético de 37 aminoácidos derivado de la amilina humana (polipéptido amiloide de los islotes, IAPP). Ha sido diseñada como un análogo de acción prolongada destinado a interactuar con los receptores de amilina (AMYR) y los receptores de calcitonina (CTR), formando parte de una clase a veces denominada agonistas duales del receptor de amilina/receptor de calcitonina (DACRAs).
Investigación del mecanismo molecular
Interacción con receptores de amilina y calcitonina
Los receptores de amilina consisten en un núcleo de receptor de calcitonina combinado con proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMPs). Se ha demostrado en modelos experimentales que la cagrilintida activa estos complejos de receptores, produciendo eventos de señalización intracelular asociados con vías neuroendocrinas relacionadas con la saciedad.
Estos sistemas de receptores se expresan ampliamente en varias regiones implicadas en la señalización metabólica, incluyendo:
el área postrema
el núcleo del tracto solitario (NTS)
núcleos hipotalámicos asociados con la regulación energética
La activación de estos receptores se ha asociado en modelos experimentales con la modulación de circuitos neuronales implicados en la señalización de saciedad y en las vías de retroalimentación sensibles a los nutrientes.
Señalización neuroendocrina central
En investigaciones preclínicas, la cagrilintida ha sido estudiada por su influencia en las vías de señalización del sistema nervioso central que regulan el equilibrio energético.
Las observaciones experimentales sugieren que la activación de receptores en regiones del tronco encefálico e hipotálamo puede influir en:
la señalización neuronal relacionada con la saciedad
las vías de regulación del apetito en el hipotálamo
los circuitos de señalización alimentaria relacionados con la recompensa
Estas vías neuroendocrinas suelen estudiarse en investigaciones sobre la señalización de hormonas peptídicas implicadas en la homeostasis energética.
Vías de señalización periférica
Además de la actividad central de los receptores, los estudios experimentales también han reportado eventos adicionales de señalización asociados con la actividad de la cagrilintida.
Estos incluyen:
vías de señalización de cAMP
eventos de fosforilación que implican proteínas de transporte iónico celular
interacciones de señalización observadas en modelos de transporte epitelial renal
Estas observaciones se exploran típicamente en estudios preclínicos sobre la señalización de hormonas peptídicas y las vías de regulación metabólica.
Características estructurales
La cagrilintida es un análogo peptídico de 37 aminoácidos derivado de la secuencia endógena de amilina. Se han introducido modificaciones estructurales para mejorar la estabilidad molecular y prolongar la interacción con los receptores en modelos experimentales.
Estas modificaciones diferencian la cagrilintida de análogos anteriores de amilina, que también han sido utilizados en investigaciones sobre la señalización de los receptores de amilina.
Descripción del producto:
Fórmula molecular: C194H312N54O59S2Peso molecular: 4409 g/molCAS: 1415456-99-3Ingrediente activo total: 5 mg por vial (Formato: polvo liofilizado para mayor estabilidad.)
Estructuras:
Source: PubChem